Содержание
1 ОСНОВЫ РАЦИОНАЛЬНОЙ ФАРМАКОТЕРАПИИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
2 © Коллектив авторов, 2015
3 СОДЕРЖАНИЕ
41 Краткая классификация β - адреноблокаторов (табл. 2).
52 Взаимодействия.
52 Сравнительная характеристика отдельных лекарственных препаратов.
53 Бисопролол.
53 Бисопролол – высокоселективный БАБ длительного действия без внутренней симпатомиметической активности; он обладает амфофильными свойствами и не имеет клинически значимого мембраностабилизирующего эффекта. Кардиоселективность препарата очень вы...
53 Биодоступность бисопролола гидрохлорида составляет 65-75%, для бисопролола фумарата она достигает 80%, практически не меняясь в зависимости от приема пищи. Связь препарата с белками плазмы достаточно низка (30-35%), благодаря чему существенно...
53 Период полувыведения равен 9-12 часам, а у пациентов с хронической почечной недостаточностью и циррозом печени - 13-18 часам. Примерно 50% бисопролола выводится из организма с мочой, оставшаяся часть подвергается метаболизму в печени цитохромами СYР.
53 Таким образом, препарат может применяться у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при этом время его полужизни увеличивается незначительно, и, следовательно, изменения дозы бисопролола у таких больных не требуется. Только при тяжелой почечн
53 Карведилол.
53 Карведилол – неселективный (βR1R-, βR2R) антагонист рецепторов без внутренней симпатомиметической активности, но с дополнительным свойством α1-блокады, опосредующей периферическую вазодилатацию.
54 Кроме того, он также обладает вспомогательными свойствами
54 предотвращению гипертрофии и ремоделирования миокарда.
54 Карведилол также тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов и улучшает функцию эндотелия, что может играть важную роль в профилактике прогрессирующей перестройки сосудов, усиливающей гемодинамические нарушения при ХСН.
54 Благодаря наличию прямого антиоксидантного действия, не связанного с блокадой адренорецепторов, карведилол значительно превосходит другие антагонисты β-адренорецепторов по способности замедлять апоптоз кардиомиоцитов. Доказано, что он устран...
54 К достоинствам карведилола следует отнести отсутствие рефлекторной тахикардии - дополнительного фактора, способствующего повышению потребности миокарда в кислороде.
54 Карведилол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, создавая максимальные концентрации в плазме крови через 1-2 часа после перорального приема. Максимальные концентрации препарата в крови увеличиваются пропорционально принятой дозе.
54 Биодоступность при приеме внутрь составляет у здоровых добровольцев 22-24 %, что объясняется активным метаболизмом при первом проходе через печень.
54 Фармакинетика карведилола существенно не изменяется у лиц пожилого возраста и пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.
54 Метаболизм препарата значительно снижается у больных циррозом печени, поэтому для них рекомендуется уменьшать начальную дозу примерно до 1/5 от обычной. Кроме того, карведилол отличается тем, что повышает чувствительность тканей к действию ин...
55 Метопролол.
55 Метопролол представляет собой относительно селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности и слабым мембраностабилизирующим действием.
55 Метопролол применяется в виде тартрата (быстро высвобождающийся) и сукцината (СR/ХL, с контролируемым высобождением, пролонгированный).
55 Метопролол тартрат хорошо растворим в воде и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%, что обусловлено метаболизмом при первом печеночном пассаже.
55 Метаболизируется преимущественно в печени под воздействием изофермента 2D6 системы цитохрома Р450, период его полувыведения составляет 3-4 часа. Образующиеся при биотрансформации метопролола 2 метаболита обладают слабой β-блокирующей активнос...
55 Метопролола сукцинат растворяется в воде значительно хуже, чем тартрат. Прием пищи практически не влияет на биодоступность метопролола сукцината, тогда как прием метопролола тартрата во время еды повышает его биодоступность на 40%. После прие...
56 Благодаря сравнительно постоянной скорости диффузии лекарственного вещества, лекарственная форма метопролола сукцината и обеспечивает значительно более стабильную концентрацию метопролола в течение суток, чем многократный прием метопролола та...
56 В этой связи фармакокинетика метопролола при применении лекарственной формы с его контролируемым высвобождением обеспечивает существенно большую стабильность его фармакодинамических эффектов, чем прием метопролола тартрата.
56 Небиволол.
56 Небиволол отличается от других БАБ наличием вазодилатирующего действия, которое не связано с его β-блокирующей активностью. В экспериментальных исследованиях было установлено, что вазодилатирующее действие небиволола связано с высвобождением ...
56 Предполагают, что влияние небиволола на функцию миокарда связано не только с β-блокадой и наличием вазодилатирующих (эндотелийзависимых) свойств, но и с модулированием функции эндокардиального эндотелия.
56 Небиволол является высоколипофильным БАБ. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается; пища не влияет на всасывание, однако биодоступность препарата невысокая вследствие пресистемного метаболизма в печени.
56 Метаболизм небиволола сложный и осуществляется с участием цитохрома СYР3А4, который подвержен воздействию индукторов и ингибиторов метаболизма. Период полувыведения (Т1/2) небиволола составляет 10-11 ч. Экскреция небиволола осуществляется поч...
57 Фармакокинетика небиволола во многом зависит от активности печеночного метаболизма, поэтому имеются существенные различия его концентрации в плазме после однократного и повторных приемов.
57 К ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫМ β-АДРЕНОБЛОКАТОРАМ ОТНОСЯТСЯ
57 1) атенолол
57 2) пиндолол
57 3) ацебутолол
57 4) метопролол сукцинат
57 2. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ЗАКЛЮЧАЕТСЯ В
57 1) увеличении сердечного выброса в результате влияния на частоту и силу сокращений сердца
57 2) активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
57 3) предотвращают кардиотоксическое действие катехоламинов, снижают ЧСС, сократимость миокарда и АД
57 4) синтезе антивоспалительных цитокинов
57 3. К НЕСЕЛЕКТИВНЫМ β-АДРЕНОБЛОКАТОРАМ ОТНОСЯТСЯ
57 1) метопролол сукцинат
57 2) атенолол
57 3) карведилол
57 4) пропранолол
57 4. ПОКАЗАНИЕМ К НАЗНАЧЕНИЮ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ЯВЛЯЕТСЯ
57 1) хроническая сердечная недостаточность
57 2) вегето-сосудистая дистония
57 3) атеросклероз аорты
57 4) миокардит
57 5. ОТНОСИТЕЛЬНЫМ ПРОТИВОПОКАЗАНИЕМ К НАЗНАЧЕНИЮ β -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ЯВЛЯЕТСЯ
58 1) облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей
58 2) высокая степень артериальной гипертензии
58 3) расслаивающая аневризма аорты
58 4) наличие тяжелой сопутствующей патологии
58 6. АБСОЛЮТНЫМ ПРОТИВОПОКАЗАНИЕМ К НАЗНАЧЕНИЮ β -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ЯВЛЯЕТСЯ
58 1) облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей
58 2) ХОБЛ
58 3) сахарный диабет
58 4) полная АВ блокада
109 Общая характеристика и дозы ИАПФ
119 8. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
120 • удлиняют эффективный рефрактерный период АВ-узла;
128 • АВ-блокады II и III степени.
133 3) АВ-блокады II и III степени
133 4) желудочковая тахикардия
155 Основные принципы терапии нитратами (табл. 10.3.).
156 Больные с доказанной ИБС, у которых нет признаков преходящей ишемии миокарда. Если у больного с доказанным диагнозом ИБС (например, с инфарктом миокарда в анамнезе) отсутствует преходящая ишемия миокарда (нет приступов стенокардии, отрицательный резу
156 Больные стабильной стенокардией напряжения. Тактика лечения больных стабильной стенокардией напряжения нитратами зависит от ее тяжести, для оценки которой можно пользоваться определением функционального класса стенокардии.
157 Больные с вазоспастической стенокардией. Больным с чисто вазоспастической стенокардией, возникающей в ночное время, назначают нитраты значительно пролонгированного действия на ночь. Для этого удобны таблетки изосорбида динитрата или изосорбид-5-монон
157 Больные с нестабильной стенокардией. Больным нестабильной стенокардией нитраты назначают только постоянно, как и больным стабильной стенокардией напряжения 4-го функционального класса. Прерывистый способ назначения нитратов неприемлем для данной кате
158 Таблица 10.3.
159 Больные с острым инфарктом миокарда. Больным в острой стадии инфаркта миокарда нитраты назначают, как правило, внутривенно. При этом достаточно высок риск развития быстрого привыкания, оно может развиться уже через несколько часов после начала введен
159 Больные с застойной сердечной недостаточностью. При застойной сердечной недостаточности нитраты, как правило, назначают постоянна. Для этой цели удобно использовать препараты значительно пролонгированного действия. Развитие привыкания к нитратам у бо
159 Больные с острой сердечной недостаточностью. При острой сердечной недостаточности нитраты используют в комплексе с другими лекарственными средствами (диуретиками, наркотическими анальгетиками). Нитраты назначают в виде лекарственных форм, способных о
159 Применение нитратов при других заболеваниях. Имеются данные о том, что нитраты могут быть эффективны при лечении почечных и печеночных колик, кардиоспазма. Есть сведения, что при применении нитратов снижается давление в системе портальной вены, поэто
159 Контроль за лечением нитратами
169 1 – 4, 2 – 3, 3 – 4, 4 – 1, 5 – 1, 6 – 4, 7 – 1.
%
Одностраничный режим чтения
Основной режим чтения
Тэги
Заметки
Отправить на печать
Видео
Доп.материалы
Содержание

Основы рациональной фармакотерапии сердечно-сосудистых заболеваний

Авторы: Кушнаренко Н. Н., Руцкина Е. А., Медведева Т. А., ... Мишко М. Ю.
Вернуться на сайт
Открыть для копирования
В книге
На странице
Скачать выбранные
/ 171
1 171
Копирование: 72 (72) страницы | Печать: 28 (28) страниц
Ограничения на печать и копирование введены правообладателем. В скобках
указан остаток по каждому пункту с учетом того, что Вы уже использовали